Aloxistatin - CAS:88321-09-9

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Aloxistatin (Synonyms:E64d; E64c ethyl ester)

目录号 : KM4260 CAS No. : 88321-09-9 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。

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生物活性

Aloxistatin (E64d) is a cell-permeable and irreversible broad-spectrum cysteine protease inhibitor. Aloxistatin (E64d) exhibits entry-blocking effect for MERS-CoV.

IC₅₀&Target

Cysteine protease

体外研究

Inhibition of protease-resistant prion protein (PrP-res) accumulation in ScNB cells by cysteine protease inhibitor Aloxistatin (E64d) with IC₅₀ of 0.5±0.11 μM. For the cell surface PrP-sen detection, PrP-sen is immunoprecipitated from media treated with phosphatidylinositol-specific phospholipase C (PIPLC) to release pulse-S-labeled PrP-sen from the cell surface. Aloxistatin is maintained at 15 μM, respectively, in the labeling media of all but the control cells . Aloxistatin (E64d) (which specifically blocks cysteine proteases, but not serine proteases such as granzymes) is able to completely block turnover of the CatL substrate Z-Phe-Arg-aminomethylcoumarin, when pre-incubated with NK-92 or YT 5 cells. Aloxistatin (E64d) is a broad-spectrum cell-permeable inhibitor of cysteine proteases.

体内研究

Oral administration of Aloxistatin (E64d) to guinea pigs results in a dose-dependent reduction in brain, CSF and plasma Aβ(40) and Aβ(42). Aloxistatin also causes a biphasic dose-dependent reduction in brain CTFβ. Aloxistatin causes a dose-dependent increase in brain sAβPPα. The mean sAβPPα levels are significantly higher than the no dose group for Aloxistatin doses of 5 mg/kg/day or greater with the highest Aloxistatin dose resulting in the maximum increase in sAβPPα of about 54% more than the control group. Similar to the Aβ effect, oral Aloxistatin administration produces a biphasic dose-dependent reduction in brain cathepsin B activity. The minimum effective dose is about 1 mg/kg/day with the highest Aloxistatin dose causing the maximum reduction in brain cathepsin B activity of about 91% lower than that of the control group. Thus, Aloxistatin reduces guinea pig brain cathepsin B activity in a manner which is consistent with the compound inhibiting cathepsin B β-secretase activity. Aloxistatin (E64d) inhibits the increases in the expression of AT_1AR and ACE genes in rats. Administration of RNH-6270 or Aloxistatin reduces the increase in the superoxide production of the intramyocardial coronary arteries in HF rats.

分子式

C₁₇H₃₀N₂O₅

分子量

342.43

CAS号

88321-09-9

中文名称

阿洛司他丁

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 116.67 mg/mL (340.71 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : ≥ 33.33 mg/mL (97.33 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9203 mL	14.6015 mL	29.2030 mL
5 mM	0.5841 mL	2.9203 mL	5.8406 mL
10 mM	0.2920 mL	1.4602 mL	2.9203 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: 2.08 mg/mL (6.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (6.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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