Metabolic Enzyme/Protease——ROR(26)

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (K_d=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。

AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。

Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂，可用于银屑病的研究。

Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。

GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂，EC₅₀ 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC₅₀ 值为 30 nM。

GSK2981278 是一种有效的，选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。

GSK805 是一种有效，生物可利用的，CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。

Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员，是可生物利用得，有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。

Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，可改善记忆力丧失，是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平，并具有抗炎和抗癌特性，包括抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡。

PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂，IC₅₀ 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。

RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC₅₀ 值为 63.8 nM。

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC₅₀ 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC₅₀>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。

SR0987是SR1078 的一个类似物，是 RORγt 的一个激动剂，其 EC₅₀ 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。

SR1001 是选择性的 RORα 和 ROR_γt 反向激动剂，K_i 分别为 172 和 111 nM。

SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。

SR2211 是 RORγ 有效的，选择性合成调节剂，可作为逆向激动剂发挥功能，其 K_i 值为 105 nM，IC₅₀ 值为 ~320 nM。

SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂，可直接结合 RORα，K_i为 220 nM。

T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC₅₀ 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC₅₀ 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，K_i 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂，其 FRET 检测出的 IC₅₀ 值为 7 nM。