Membrane Transporter/Ion Channel——SGLT(21)

Bexagliflozin (EGT1442) 是一种有效、选择性的，具有口服活性的钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1 作用的 IC₅₀ 值分别为 2 nM 和 5.6 μM。Bexagliflozin 可用于 2 型糖尿病的研究。

Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC₅₀ 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

Canagliflozin D4 是 Canagliflozin 的氘代化合物。Canagliflozin 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂。

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC₅₀ 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。

Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，用于糖尿病 (DM) 的研究，是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。

Dapagliflozin D5 (BMS-512148 D5) 是 Dapagliflozin 的一种氘代化合物。Dapagliflozin 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂。

Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的IC50 为 3.1 nM。

Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC₅₀ 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的 IC₅₀ 值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于2型糖尿病的研究。

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC₅₀ 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。

Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。

Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂，对人 SGLT1 的 K_i 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。

Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物，具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC₅₀ 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 K_i 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制剂。

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 K_i 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

Sotagliflozin (LX-4211) 是SGLT1/2抑制剂，是抗糖尿病剂。

Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 K_i 值分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。