Dapagliflozin - CAS:461432-26-8

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Dapagliflozin (Synonyms:达格列净; BMS-512148)

目录号 : KM6324 CAS No. : 461432-26-8 纯度 : 97%

产品说明书产品使用指南

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。

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生物活性

Dapagliflozin (BMS-512148), a new type of drug used to treat diabetes mellitus (DM), is a competitive sodium/glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor, which results in excretion of glucose into the urine. Dapagliflozin induces HIF1 expression and attenuates renal IR injury.

体外研究

Dapagliflozin (0-10 μM；24 hours) significantly increases the cell survival in hypoxic HK2 cell in a dose-dependent manner.
Dapagliflozin (0-10 μM；2 hours) increases the HIF1 expression, increases AMPK and EKR phosphorylation in hypoxic HK2 cells, but shows no effect on the phosphorylation of AMPK and ERK in normoxic HK2 cells..

Cell Viability Assay

Cell Line:	Hypoxic HK2 cells
Concentration:	0 μM, 1 μM, 2 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Improved the cell viability in a dose-dependent manner compared with control cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Hypoxic HK2 cells, Normoxic HK2 cells
Concentration:	0 μM, 1 μM, 2 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Induced HIF1 expression in hypoxic and normoxic HK2 cells.

体内研究

Dapagliflozin (oral administration; 10 mg/kg) causes a marked increase in urinary glucose in SGLT2i-mice, suppresses BAT thermogenesis by reducing sympathetic nerve activity and enhances hepatic gluconeogenesis and glycogenolysis.

分子式

C₂₁H₂₅ClO₆

分子量

408.87

CAS号

461432-26-8

中文名称

达格列净；达帕格列净；达格列嗪

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (244.58 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4458 mL	12.2288 mL	24.4577 mL
5 mM	0.4892 mL	2.4458 mL	4.8915 mL
10 mM	0.2446 mL	1.2229 mL	2.4458 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.22 mM); Clear solution