Bexagliflozin - CAS:1118567-05-7

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Bexagliflozin (Synonyms:EGT1442; EGT0001442; THR-1442)

目录号 : KM14328 CAS No. : 1118567-05-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Bexagliflozin (EGT1442) 是一种有效、选择性的，具有口服活性的钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1 作用的 IC₅₀ 值分别为 2 nM 和 5.6 μM。Bexagliflozin 可用于 2 型糖尿病的研究。

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生物活性

Bexagliflozin (EGT1442) is a potent, selective and orally active sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor, with IC₅₀s of 2 nM and 5.6 μM for human SGLT2 and SGLT1, respectively. Bexagliflozin can be used for the research of type 2 diabetics.

体内研究

Bexagliflozin (0.1-10 mg/kg; p.o.) lowers blood glucose levels in a dose-dependent manner after glucose challenge (20%; 2 g/kg; p.o.).

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (240-60 g)
Dosage:	0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Significantly decreased blood glucose in rats and can blunt the normal physiological response to a high dietary glucose load.

分子式

C₂₄H₂₉ClO₇

分子量

464.94

CAS号

1118567-05-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (215.08 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1508 mL	10.7541 mL	21.5082 mL
5 mM	0.4302 mL	2.1508 mL	4.3016 mL
10 mM	0.2151 mL	1.0754 mL	2.1508 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。