Ipragliflozin - CAS:761423-87-4

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Ipragliflozin (Synonyms:伊格列净; ASP1941)

目录号 : KM5187 CAS No. : 761423-87-4 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC₅₀ 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。

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生物活性

Ipragliflozin (ASP1941) is an orally active and selective SGLT2 inhibitor with IC₅₀s of 7.38 and 1876 nM, 6.73 and 1166 nM, 5.64 and 1380 nM for human SGLT2 and SGLT1, rat SGLT2 and SGLT1, mouse SGLT2 and SGLT1, respectively. Antidiabetic agent.

IC₅₀&Target

hSGLT2

7.38 nM (IC₅₀)

hSGLT1

1876 nM (IC₅₀)

rSGLT2

6.73 nM (IC₅₀)

rSGLT1

1166 nM (IC₅₀)

mSGLT2

5.64 nM (IC₅₀)

mSGLT1

1380 nM (IC₅₀)

体外研究

Ipragliflozin (1-50 μM) significantly and dose-dependently suppresses the growth of MCF-7 human breast cancer cell lines.
Upon knocking down SGLT2 expression using siRNA, the attenuation of cell proliferation induced by Ipragliflozin is completely canceled, suggesting that Ipragliflozin attenuates breast cancer cell proliferation through SGLT2 inhibition.
BrdU assay revealed that Ipragliflozin at a high dose (50 and 100 μM) significantly inhibits DNA synthesis of MCF-7 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	MCF-7 human breast cancer cell lines
Concentration:	1, 10, 50 μM
Incubation Time:	24, 48, 72, 96 hours
Result:	Decreased the number of MCF-7 cells in a dose-dependent manner.

体内研究

Ipragliflozin shows antihyperglycemic effect. Ipragliflozin (0.1-1 mg/kg) dose-dependently inhibits increases in blood glucose levels. In STZ-induced type 1 diabetic rats, this effect is significant at doses of 0.3 and 1 mg/kg, and in KK-A type 2 diabetic mice, the effect is significant at all tested doses.
Ipragliflozin (0.3 and 1 mg/kg) shows antidiabetic effects of repeated administration in streptozotocin-induced type 1 diabetic rats.

Animal Model:	Single Administration Streptozotocin (STZ; 50 mg/kg)-induced type 1 diabetic rats and KK-A type 2 diabetic mice
Dosage:	0.1-1 mg/kg
Administration:	Single oral administration in the fed condition. Blood glucose levels were then measured for 8 h under fasting conditions.
Result:	Dose-dependently lowered blood glucose levels, and this effect was significant at all tested doses.

Animal Model:	Repeated Administration Streptozotocin (STZ; 50 mg/kg)-induced type 1 diabetic rats
Dosage:	0.3 and 1 mg/kg
Administration:	Administration orally once daily (at night) for 4 weeks.
Result:	Significantly reduced the levels of HbA_1c and blood glucose. Pancreatic insulin content was significantly increased at a dose of 1 mg/kg. Urinary glucose excretion was increased dose-dependently, and this was significant at the 1 mg/kg dose.

分子式

C₂₁H₂₁O₅FS

分子量

404.45

CAS号

761423-87-4

中文名称

伊格列净

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (247.25 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4725 mL	12.3625 mL	24.7249 mL
5 mM	0.4945 mL	2.4725 mL	4.9450 mL
10 mM	0.2472 mL	1.2362 mL	2.4725 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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