GPCR/G Protein——Endothelin Receptor(30)

A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ET_B) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 4.5 nM，K_i 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ET_A 高 636 倍 (IC₅₀ 为 4280 nM，K_i 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA₂ 值分别为 6.7 和 5.5。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ET_A 的活性，IC₅₀ 值为 0.0551 nM。

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素（ETA）受体拮抗剂。

Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ET_A 和 ET_B 受体，K_i 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ET_A 和 ET_B 受体，K_i 分别为 4.7 nM 和 95 nM。

Bosentan-d4 是 Bosentan 的氘代物。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ET_A 和 ET_B 受体，K_i 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 7.3 nM，K_i 值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。

BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ET_B receptor) 激动剂，抑制小脑 [¹²⁵I]ET-1 与 ET_B 受体结合，IC₅₀ 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。

BQ-788 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC₅₀ 为 1.2 nM。

BQ-788 sodium salt 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC₅₀ 为 1.2 nM。

Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 K_i 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 K_i 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，K_i 为 13 nM。

Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。

IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ET_B 和 ET_A 受体的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。

IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，K_i 值为 16 pM。

Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。