Epigenetics——HDAC(117)

1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC₅₀ >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。

4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ER) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。

Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂，主要靶向HDAC1的K_i值为7 nM。

Ac-Lys-AMC，也称为 MAL，是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 的荧光底物。

ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM，ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。

ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC₅₀ 值分别为 94，128 和 218 nM。

ACY-775 是一个有效的，选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 IC₅₀ 值为 7.5  nM。

ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。

AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC₅₀ 范围为190-1100 nM。

AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC₅₀ 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物， 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。

Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中的 IC₅₀ 为 27 nM。

BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。

BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂，其IC50值为5 μM。

BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.85，1.88 μM。

BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.85，1.88 μM。

BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC₅₀= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (K_i = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。

BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC₅₀ 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC₅₀ 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC₅₀ 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。

BRD73954 是一种有效的选择性HDAC抑制剂, 作用于HDAC6和HDAC8, IC50分别为36 nM和120 nM。

Bufexamac是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂，具有抗炎活性。