AES-350 - CAS:847249-57-4

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AES-350

目录号 : KM6758 CAS No. : 847249-57-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC₅₀ 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

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生物活性

AES-350 is a potent and orally active HDAC6 inhibitor with an IC₅₀ and a K_i of 0.0244 μM and 0.035 μM, respectively. AES-350 is also against HDAC3, HDAC8 in an enzymatic activity assay with IC₅₀ values of 0.187 μM and 0.245 μM, respectively. AES-350 triggers apoptosis in AML cells through HDAC inhibition and can be used for acute myeloid leukemia (AML) research.

体外研究

In contrast, AES-350 has submicromolar activity (IC₅₀=0.58±0.13 μM) against MV4-11 cells than to that of vorinostat (IC₅₀=0.31±0.061 μM). AES-350 is more ligand efficient and exemplifies a large therapeutic index (IC₅₀>30 μM in noncancerous MRC-9 cells). AES-350 is also shown to be effective in AML-3 (acute myeloid leukemia) cells (IC₅₀=0.73 ± 0.12 μM).
AES-350 (0.25-4 μM; 18 hours) induces MV4-11 cells apoptosis in a dose-dependent manner. The late apoptosis ratios are 8.74%, 11.7%,16.08%, 30.97%, and 38.48%, respectively at 0.25 μM-4 μM.
An ELISA is performed using HeLa cervical cancer cell lysates, and HeLa cells highly express HDAC6 and are sensitive to AES-350. Correspondingly, ELISA assays depicted a dose-dependent increase in HDAC6 inhibition (IC₅₀=0.58±0.13 μM), Western blot analysis shows that AES-350 (0.1-10 μM) induces a dose-dependent increase in acetylated α-tubulin (Ac-α-tubulin), a substrate of HDAC.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	MV4-11 cells
Concentration:	0.25 μM; 0.5 μM; 1.00 μM; 2.00 μM; 4.00 μM
Incubation Time:	18 hours
Result:	Revealed a clear dosedependent increase in the percentage of cells entering late-stage apoptosis, similar to SAHA.

体内研究

AES-350 (oral gavage; 20 mg/kg; single dose) exhibits a relative good pharmacokinetic (PK) properties in CD-1 mice. The single dose oral bioavailability (F%) of 51 is 19.8%. In comparison, the reported F% for SAHA in mice is significantly lower (8%).

分子式

C₁₈H₂₀N₂O₃

分子量

312.36

CAS号

847249-57-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (320.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2014 mL	16.0072 mL	32.0143 mL
5 mM	0.6403 mL	3.2014 mL	6.4029 mL
10 mM	0.3201 mL	1.6007 mL	3.2014 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。