Cytoskeleton——ROCK(45)

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC₅₀ 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1，ROCK2，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC₅₀ 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。

Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC₅₀ 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC₅₀=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC₅₀=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 150 nM。

CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC₅₀ 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC₅₀ 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。

Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 K_i 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC₅₀ 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC₅₀ 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.77 μM。

GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC₅₀ 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。

GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC₅₀ 值为14 nM。

H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，K_i 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 12 nM。

HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC₅₀ 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。

HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 K_d 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.73 和 0.72 μM。