Adenosine Receptor(74)

Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂，α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂，K_i 值分别为 120 nM， 960 nM 和 660 nM。

CPI-444 (V81444) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。

CV1808 (2-Phenylaminoadenosine) 是一种非选择性 A2 腺苷受体 (A2 AR) 激动剂，对 A2A 和 A3 腺苷受体亚型的 K_i 分别为 76 和 1450 nM。

Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A₁ 受体的拮抗剂，其对腺苷A₁、A₃ 和A_2A 受体的 K_i 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。

Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。

Doxofylline-d4 是 Doxofylline 的氘代物。Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。

DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂，K_i 值为 0.46 nM。

GP531是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂，在基础条件下药理学沉默，但在缺血期间增加局部内源性腺苷。

GR79236 是一种高效，选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂，对于 A1 和 A2 受体的 K_i 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。

GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (K_i=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A₁R 和 A_2AR 的激动剂。

Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A_2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。

Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，K_i 值为 2.2 nM。

KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC₅₀=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC₅₀ 分别为 2390 nM 和 2550 nM。

LAS101057 是一种有效的，选择性的，可口服的 A2B receptor 拮抗剂。

LUF6000 是一种口服活性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor) 的变构调节剂。LUF6000 具有强大的抗炎作用。

LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。