GS-6201 - CAS:752222-83-6

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GS-6201 (Synonyms:CVT-6883)

目录号 : KM4865 CAS No. : 752222-83-6 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (K_i=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

规格	价格	是否有货	数量
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Other Forms of Rapamycin:

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7,3',4'-Tri-O-methylluteolin In-stock

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生物活性

GS-6201 (CVT-6883) is a selective adenosine A2B receptor antagonist. GS-6201 displays high affinity and selectivity for the human adenosine A2B receptors (K_i=22 nM). GS-6201 reduces caspase-1 activity in the heart, and attenuates cardiac remodeling after acute myocardial infarction (AMI) in the mouse. GS-62013 attenuates the airway reactivity induced by NECA, AMP, or allergen in sensitized mice.

体内研究

GS-6201 (CVT-6883) (4 mg/kg; i.p.; every 12 h for 14 days) significantly reduces IL-6, TNF-α, E-selectin, ICAM-1, and VCAM plasma levels.
GS-6201 (4 mg/kg; i.p.; every 12 h for 14 days) leads to a significant attenuation of left and right ventricular enlargement and dysfunction at 7 days, which was maintained at 14 days and also at 28 days.
GS-6201 (2 mg/kg; p.o.) treatment shows the C_max, dAUC and t_1/2 are 1110 ng/mL, 6500 ng h/mL, and 4.25 hours, respectively.

Animal Model:	Adult out-bred male CD1 mice (8-12 weeks of age, AMI model)
Dosage:	4 mg/kg
Administration:	i.p.; every 12 h for 14 days
Result:	Significantly reduced IL-6, TNF-α, E-selectin, ICAM-1, and VCAM plasma levels.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, dAUC and t_1/2 were 1110 ng/mL, 6500 ng h/mL, and 4.25 hours, respectively.

分子式

C₂₁H₂₁N₆O₂F₃

分子量

446.43

CAS号

752222-83-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (44.80 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2400 mL	11.2000 mL	22.3999 mL
5 mM	0.4480 mL	2.2400 mL	4.4800 mL
10 mM	0.2240 mL	1.1200 mL	2.2400 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (4.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (4.48 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。