GR79236 - CAS:124555-18-6

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GR79236

目录号 : KM19172 CAS No. : 124555-18-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

GR79236 是一种高效，选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂，对于 A1 和 A2 受体的 K_i 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。

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生物活性

GR79236 is a highly potent, selective and orally active adenosine A1 receptor agonist with a K_is of 3.1 nM and 1300 nM for A1 and A2 receptors, respectively. GR79236 has anti-nociceptive and anti-inflammatory actions.

体外研究

GR79236 inhibits Isoprenaline-stimulated cAMP accumulation in DDT-MF2 cells with an IC₅₀ of 2.6 nM.
GR79236 inhibits catecholamine-induced lipolysis in human, rat and dog isolated adipocytes.

体内研究

GR79236 decreases locomotor activity and inhibits DMCM-induced seizures in mice (ED₅₀s of 0.13 mg/kg and 0.3 mg/kg, respectively).
Oral administration of GR79236 (0.1-10 mg/kg) to fed rats induces minimal changes in the plasma concentration of non-esterified fatty acids and in the blood concentrations of glucose and lactate.
Intravenous infusion of GR79236 to fasted pithed rats, or oral administration of GR79236 to fasted conscious rats and dogs, produces time- and dose-dependent decreases in the plasma non-esterified fatty acid concentration. In the fasted rats, doses of GR79236 that lowered plasma levels of non-esterified fatty acids also produced hypotriglyceridaemia and anti-ketotic effects.

分子式

C₁₅H₂₁N₅O₅

分子量

351.36

CAS号

124555-18-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (284.61 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (284.61 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8461 mL	14.2304 mL	28.4608 mL
5 mM	0.5692 mL	2.8461 mL	5.6922 mL
10 mM	0.2846 mL	1.4230 mL	2.8461 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。