TAPI-1 - CAS:171235-71-5

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TAPI-1 (Synonyms:N-[2-[2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]-3-(2-萘基)-L-丙氨酰-N-(2-氨基乙基)-L-丙氨酰胺;TAPI-1 抑制剂；(S,S)-TAPI-1)

目录号 : KCM11953 CAS No. : 171235-71-5 纯度 : ≥98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

TNF-α converting enzyme (TACE, also known as ADAM17) is a zinc metalloprotease that cleaves the membrane-bound precursor of TNF-α to give the mature soluble form of TNF-α. It also mediates the proteolytic release of several other cell-surface proteins, including TNF-α receptors (TNFRs). TAPI-1, known in the earlier literature as just TAPI, is an inhibitor of TACE that inhibits the cleavage of TNF-α, TNFRI (p60), and TNFRII (p80) with IC values ranging from 5-100 µM. It also blocks the shedding of other TACE-dependent proteins, including IL-6R and Klotho, and may inhibit metalloproteases other than TACE. TAPI-1 differs from TAPI-0 , structurally, by the presence of an aminoethyl addition at the alanyl group, and is generally more stable in tissue culture and in vivo.

规格	价格	是否有货	数量
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生物活性

TAPI-1 is a TACE (ADAM17) inhibitor and blocks the shedding of several cell surface proteins. TAPI-1 is also a metalloproteinase (MMP) inhibitor.

IC₅₀&Target

TACE (ADAM17), MMP

体外研究

TAPI-1 can reduce the shedding of various membrane proteins, including the exon domain of amyloid precursor protein (APP) (sAPP α). TAPI-1 can inhibit the release of sAPP α stimulated by muscarinic acetylcholine receptor M3, suppress TACE dependent sAPP α release in TACE overexpressing cells, and inhibit sAPP α release in non TACE overexpressing cells, with IC₅₀ values of 3.61, 0.92, and 8.09 μM, respectively.

分子式

C₂₆H₃₇N₅O₅

分子量

499.60

CAS号

171235-71-5

中文名称

TAPI-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (50.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0016 mL	10.0080 mL	20.0160 mL
5 mM	0.4003 mL	2.0016 mL	4.0032 mL
10 mM	0.2002 mL	1.0008 mL	2.0016 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： ≥98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

Slack B E, et al., Constitutive shedding of the amyloid precursor protein ectodomain is up-regulated by tumour necrosis factor-α converting enzyme[J]. Biochemical Journal, 2001, 357(3): 787-794.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器