Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,可与其基 α1, α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5,45 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
Bufalin is an active component isolated from Chan Su, acts as a potent Na/K-ATPase inhibitor, binds to the subunit α1, α2 and α3, with Kd of 42.5, 45 and 40 nM, respectively. Anti-cancer activity.
Kd: 42.5 nM (Na,K-ATPase α1), 45 nM (Na,K-ATPase α2), 40 nM (Na,K-ATPase α3)
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells. Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
Cell Viability Assay
Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
DMSO : 100 mg/mL (258.72 mM; Need ultrasonic)
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); Clear solution
此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液
以 1 mL ⼯作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO → 90% corn oil
此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。
以 1 mL ⼯作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中,混合均匀。
纯度: 98%
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系客服);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL 20% SBE-β-CD in Saline,混匀澄清。
配置后的溶液总体积:
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
咨询热线:
400-881-9290