Phosphatase(122)

IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC₅₀ 为 15.7 nM，K_d 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。

Icerguastat (Sephin1) ，一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物，是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat 抑制 eIF2α 去磷酸化，从而延长保护反应。Icerguastat 具有抗朊病毒作用。

KLH45 是有效、选择性的 DDHD2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.3 nM。

KY-226 是一种有效的，选择性的，口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 μM，且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。

L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 K_i 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 K_i 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。

L-690330 hydrate是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 K_i 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 K_i 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 hydrate对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。

L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative)，可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP) 活性和 runx2A 的表达。

Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物，抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性，IC₅₀ 值为 54.5 μM。

LMPTP INHIBITOR 1 (dihydrochloride) 是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 抑制剂，能够抑制 LMPTP-A 的活性，IC₅₀ 值为 0.8 μM。

LTV-1 是一种有效的淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂，在 T 细胞中，抑制 LYP 的 IC₅₀ 为 508 nM。LTV-1 有潜力用于自身免疫相关疾病的研究。

MB05032 是 GNG 抑制剂，能靶向果糖-1，6-双磷酸酯酶的AMP结合位点，IC₅₀为 16 nM。

Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 (PP1/2A) 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1.7 nM，0.04 nM。

MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂，K_d 为 2.0 μM，IC₅₀ 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移，并具有抗癌活性。

Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。

MSI-1436 是具有选择性的 PTB1B 的非竞争性抑制剂，其 IC₅₀ 为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC₅₀ 值为 224 μM。

MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB1B 的非竞争性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC₅₀ 值为 224 μM。

NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC₅₀ = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC₅₀ = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC₅₀ 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。

NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂，对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC₅₀ 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移，侵袭伪足形成和侵袭。