LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride
目录号 : KM6522 CAS No. : 2310135-46-5 纯度 : 98%

LMPTP INHIBITOR 1 (dihydrochloride) 是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 抑制剂,能够抑制 LMPTP-A 的活性,IC50 值为 0.8 μM。

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生物活性

LMPTP INHIBITOR 1 (dihydrochloride) is a selective inhibitor of low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP), with an IC50 of 0.8 μM LMPTP-A.

体外研究

LMPTP INHIBITOR 1 (dihydrochloride) is a selective inhibitor of low molecular weight protein tyrosine phosphatase, with an IC50 of 0.8 μM LMPTP-A and shows more potent effect on LMPTP-A versus LMPTP-B. LMPTP inhibitor 1 (Compound 23; 10 μM) also enhances HepG2 IR phosphorylation after insulin stimulation in human HepG2 hepatocytes.

体内研究

LMPTP inhibitor 1 is orally bioavailable, and results in appr 680 nM mean serum concentration after treatment of 0.03% w/w, while treatment with 0.05% w/w results in >3 μM; also reverses diabetes in obese mice. LMPTP inhibitor 1 (0.05% w/w) inhibits LMPTP activity, significantly improves glucose tolerance and decreases fasting insulin levels of diabetic DIO mice, without affecting body weight.

分子式
C28H38Cl2N4O
分子量
517.53
CAS号
2310135-46-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 64 mg/mL (123.66 mM)

H2O : 50 mg/mL (96.61 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9323 mL 9.6613 mL 19.3225 mL
5 mM 0.3865 mL 1.9323 mL 3.8645 mL
10 mM 0.1932 mL 0.9661 mL 1.9323 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

暂无相关参考文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2