Immunology/Inflammation——Toll-like Receptor (TLR)(84)

1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂，具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合，以改善其水溶性，增强功效并保持低毒性。

Afimetoran是 toll 样受体拮抗剂，可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。

AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物, Toll 样受体Toll-Like Receptors(TLRs) 抑制剂, IC₅₀ 范围为 18~580 nM。

AT791 是一种有效的口服生物利用 TLR7 和 TLR9 抑制剂。AT791 抑制多种人类和小鼠细胞类型的 TLR7 和 TLR9 信号传导，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

AZD8848 是一种选择性的 TLR7 前体药激动剂，用于哮喘和过敏性鼻炎的研究。

Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂，在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。

C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC₅₀ 值分别为 19.7 和 37.6 μM。

CAY10614 是一种有效的 TLR4 拮抗剂。 CAY10614 抑制脂质 A 诱导的 TLR4 的激活，IC₅₀ 值为 1.675 μM。CAY10614 可以提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率。

Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₅₀=1.13 μM)。

Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₅₀=1.13 μM)。

Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₅₀=1.13 μM)。

CL075 (3M002) 是一种选择性的 TLR8 激动剂，具有免疫调节活性。CL075 触发 MyD88 依赖性信号通路，通过激活 NF-B 和 IRF7 引发炎症性细胞因子和 I 型干扰素 (IFN) 的产生。

CL264 是一种 TLR7 特异性激动剂，可用于先天免疫信号通路的研究。

CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC₅₀=1.04 µM)，并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC₅₀=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 67 nM。

CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.5 nM。