Immunology/Inflammation——IRAK(21)

AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的，白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC₅₀ 值分别为 5 nM 和 23 nM。可用于突变型 MYD88^L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

CA-4948 是一种有效的 IRAK4/FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na⁺, K⁺-ATPase 活性，IC₅₀ 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。

IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC₅₀ 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC₅₀ 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。

IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4）抑制剂。

IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。

IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。

IRAK inhibitor 4 (trans)是IRAK inhibitor 4的trans形式，IRAK inhibitor 4是IRAK4的有效抑制剂。

IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 160 nM。

IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。

IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。

IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC₅₀ 为 2.1 nM。

IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。

JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。

PF-06426779 是一种有效的和选择性的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM。

PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节潜能。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。