HS271 - CAS:2410393-15-4

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HS271

目录号 : KM10756 CAS No. : 2410393-15-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。

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生物活性

HS271 is a highly potent, orally active and selective IRAK4 inhibitor, with an IC₅₀ of 7.2 μM. HS271 exhibits superior enzymatic and cellular activities, as well as excellent pharmacokinetic properties.

体内研究

HS271 (15-150 mg/kg) displays robust in vivo antiinflammatory efficacy as evaluated in rat models of LPS induced TNFα production collageninduced arthritis.
HS271 exhibits a t_1/2 of 3.3 h and C_max of 2107 ng/mL.
HS271 is stable in liver microsome assays across other species, including rat, mouse, monkey, and human.
HS271 exhibits oral bioavailability of 67.3%, 58.2%, 14.4&% and 49% in mouse, rat, dog and monkey, respectively.

Animal Model:	A rat model of collagen induced arthritis (CIA).
Dosage:	15, 50, 150 mg/kg.
Administration:	PO, once daily.
Result:	Led to a significant reduction in paw swelling as compared to vehicle control, with a minimum effective dose at 15 mg/kg QD. Notably, at 150 mg/kg QD, HS271 eliminated the paw swelling.

分子式

C₂₁H₂₄F₃N₅O₂

分子量

435.44

CAS号

2410393-15-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (229.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2965 mL	11.4826 mL	22.9653 mL
5 mM	0.4593 mL	2.2965 mL	4.5931 mL
10 mM	0.2297 mL	1.1483 mL	2.2965 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。