Stem Cell/Wnt——Casein Kinase(42)

IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC₅₀ 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 ^M82FCK1δ 的 IC₅₀ 为 40 nM。

LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 290 nM；对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱，IC₅₀ 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。

Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC₅₀ 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC₅₀ 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC₅₀ 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC₅₀=0.9 µM) 和 CHK1 (IC₅₀=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。

NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。

PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC₅₀ 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC₅₀，711 nM) 的 20 倍。

PF-670462 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。

PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂，抑制 p110α，CK2 和 CK2α2，IC₅₀ 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。

Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC₅₀值均为 1 nM。

Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC₅₀值均为 1 nM。

SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 44 nM 和 260 nM，K_i 均为 97 nM。

SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(K_d = 32 nM)，可抑制WNT 信号 (EC₅₀ = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比，具有极小的胃肠道毒性。

TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC₅₀ 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。

TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。

TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC₅₀ 值为0.15 μM。

TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC₅₀ 为 110 nM，K_i 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。

TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂，对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 K_i 值分别为 83 和 21 nM.

TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 100 nM 和 40 nM。