SR-3029 - CAS:1454585-06-8

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SR-3029

目录号 : KM3160 CAS No. : 1454585-06-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 44 nM 和 260 nM，K_i 均为 97 nM。

规格	价格	是否有货
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5mg		In-stock
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生物活性

SR-3029 is a potent and ATP competitive CK1δ and CK1ε inhibitor, with IC₅₀s of 44 nM and 260 nM, respectively, and K_is of 97 nM for both kinases.

体外研究

SR-3029 is a potent CK1δ/CK1ε inhibitor, with IC₅₀s of 44 nM and 260 nM, respectively. SR-3029 is ATP competitive, with K_is of 97 nM for CK1δ/CK1ε. SR-3029 also blocks CDK6/cyclin D3, CDK6/cyclin D1, CDK4/cyclin D3, CDK4/cyclin D1 and FLT3, with IC₅₀s of 427, 428, 368, 576, and 3000 nM, respectively. SR-3029 shows inhibitory effects on A375 cells, with an EC₅₀ of 86 nM. CK1δ is a necessary and sufficient driver of Wnt/β-catenin signaling in human breast cancer. SR-3029 shows less potent activities against MCF7 and T47D breast cancer cells and the MCF10A cell line, which express low amounts of CK1δ.

体内研究

SR-3029 (20 mg/kg daily i.p.) exibits anti-tumor effects in rthotopic MDA-MB-231, MDA-MB-468 (TNBC), SKBR3 and BT474 (HER2+) tumor xenografts with no overt toxicity in mice. SR-3029 (20 mg/kg daily i.p.) also effectively inhibits the growth of tumor in primary patient-derived xenograft (PDX) models. In addition, SR-3029 (20 mg/kg, i.p.) strongly reduces the expression of nuclear β-catenin in tumors of mice.

分子式

C₂₃H₁₉F₃N₈O

分子量

480.45

CAS号

1454585-06-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (62.44 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0814 mL	10.4069 mL	20.8138 mL
5 mM	0.4163 mL	2.0814 mL	4.1628 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0407 mL	2.0814 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。