MRT00033659 - CAS:1401731-54-1

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MRT00033659

目录号 : KM6121 CAS No. : 1401731-54-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC₅₀=0.9 µM) 和 CHK1 (IC₅₀=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。

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生物活性

MRT00033659 is a potent broad-spectrum kinase inhibitor of CK1 (IC₅₀=0.9 µM for CK1δ) and CHK1 (IC₅₀=0.23 µM). MRT00033659, a pyrazolo-pyridine analogue, induces p53 pathway activation and E2F-1 destabilisation.

IC₅₀&Target

CKIδ

0.9 μM (IC₅₀)

Chk1

0.23 μM (IC₅₀)

体外研究

MRT00033659 (5-40 µM; 48 hours) is sufficient to significantly reduce cell number of 5 µM.
MRT00033659 (1-80 µM; 48 hours) induces substantial cell death from 5 µM.
MRT00033659 (0.2-80 µM; 48 hours) induces a robust and sustained stabilisation of p53, MDM2 and p21 proteins, as well as E2F-1 destabilisation from 0.2 µM to 5 µM.
MRT00033659 does not inhibit p38α MAPK.

Cell Viability Assay

Cell Line:	A375 cells
Concentration:	5, 20, 40 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Significantly reduced cell number of 5 µM.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	A375 cells
Concentration:	1, 5, 10, 20, 40, 80 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced substantial cell death from 5 µM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	A375 cells
Concentration:	0.2, 1, 5, 10, 20, 40, 80 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced a robust and sustained stabilisation of p53, MDM2 and p21 proteins, as well as E2F-1 destabilisation from 0.2 µM to 5 µM.

分子式

C₁₅H₁₄N₄O

分子量

266.30

CAS号

1401731-54-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (312.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7552 mL	18.7758 mL	37.5516 mL
5 mM	0.7510 mL	3.7552 mL	7.5103 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8776 mL	3.7552 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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