PROTAC IDO1 Degrader-1 - CAS:2488851-89-2

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PROTAC IDO1 Degrader-1

目录号 : KM6414 CAS No. : 2488851-89-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到Cereblon E3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC₅₀=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。

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生物活性

PROTAC IDO1 Degrader-1 is the first potent IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) degrader that hijacks IDO1 to Cereblon E3 ligase to introduce IDO1 into UPS and eventually achieve ubiquitination and degradation (DC₅₀=2.84 μM). PROTAC IDO1 Degrader-1 moderately improves the tumor-killing activity of H ER2 CAR-T cells.

IC₅₀&Target

IDO1

2.84 μM (DC₅₀)

IDO1

1.07 μM (IC₅₀)

体外研究

PROTAC IDO1 Degrader-1 (compound 2c) (10 μM; 24 hours) notably decreases IDO1 level induced by IFN-γ.
PROTAC IDO1 Degrader-1 and IFN-γ (5 ng/mL) are incubated with HeLa cells for 24 h, and a significant dose-dependent degradation is observed. PROTAC IDO1 Degrader-1 combined with chimeric antigen receptor-modified T (CAR-T) cells can improve the tumor-killing activity of HER-2 CAR-T cells.
PROTAC IDO1 Degrader-1 induces significant and persistent degradation of IDO1 with maximum degradation (dmax) of 93% in HeLa cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HeLa cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Notably decreased IDO1 level induced by IFN-γ (5 ng/mL).

分子量

966.80

CAS号

2488851-89-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (103.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0343 mL	5.1717 mL	10.3434 mL
5 mM	0.2069 mL	1.0343 mL	2.0687 mL
10 mM	0.1034 mL	0.5172 mL	1.0343 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (5.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (5.17 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (5.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (5.17 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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