APS-2-79 (hydrochloride) - CAS:2002381-31-7

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APS-2-79 (hydrochloride) (Synonyms:6,7-二甲氧基-N-(2-甲基-4-苯氧基苯基)-4-喹唑啉胺盐酸盐;APS-2-79 hydrochloride)

目录号 : KCM12364 CAS No. : 2002381-31-7 纯度 : ≥95%

Data Sheet 产品使用指南

APS-2-79 is an inhibitor of MAPK signaling dependent on kinase suppressor of Ras (KSR). It inhibits ATP binding to KSR2 in KSR2-MEK1 complexes (IC = 120 nM), stabilizes KSR2 in an inactive state, and reduces interactions between B-RAF and KSR2-MEK1 complexes. APS-2-79 (5 μM) inhibits KSR-stimulated phosphorylation of MEK and ERK in HEK293H cells. It enhances the efficacy of the MEK inhibitor trametinib , further reducing cell viability in HCT116 and A549 cell lines containing K-Ras mutations, but not B-RAF mutant SK-MEL-239 and A375 cell lines, when used at a concentration of 1 μM.

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生物活性

APS-2-79 (hydrochloride) is a KSR-dependent MEK antagonist. APS-2-79 inhibits ATPbiotin binding to KSR2 within the KSR2-MEK1 complexe with an IC50 of 120 nM. APS-2-79 makes the stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras-MAPK signaling.

IC₅₀&Target

KSR2 MEK1

120 nM (IC50)

体外研究

APS-2-79 (5 μM) suppresses KSR-stimulated MEK and ERK phosphorylation in 293H cells.
APS-2-79 (1 μM) enhances the efficacy of the clinical MEK inhibitor trametinib within cancer cell lines containing K-Ras mutations^.

分子式

C₂₃H₂₁N₃O₃^.HCl

分子量

423.89

CAS号

2002381-31-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO: 25 mg/mL (58.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3591 mL	11.7955 mL	23.5910 mL
5 mM	0.4718 mL	2.3591 mL	4.7182 mL
10 mM	0.2359 mL	1.1796 mL	2.3591 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

纯度： ≥95%

Data Sheet

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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