Selumetinib - CAS:606143-52-6

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Selumetinib (Synonyms:司美替尼; AZD6244; ARRY-142886)

目录号 : KM15737 CAS No. : 606143-52-6 纯度 : 98%

产品说明书产品使用指南

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

规格	价格	是否有货
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生物活性

Selumetinib (AZD6244) is selective, non-ATP-competitive oral MEK1/2 inhibitor, with an IC₅₀ of 14 nM for MEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibits ERK1/2 phosphorylation.

体外研究

Selumetinib (AZD6244) causes a time- and dose-dependent reduction in DNA synthesis and cell viability in primary, induces growth arrest and apoptosis associated with the inactivation of ERK in primary 2-1318 cells.
Selumetinib (AZD6244) (1µM) shows anti-proliferative effects through G0/G1 arrest on H-441, H-1437 cells.
Selumetinib (AZD6244) results in the growth inhibition of several cell lines containing B-Raf and Ras mutations but has no effect on a normal fibroblast cell line.

体内研究

Selumetinib (AZD6244, 50 and 100 mg/kg, p.o.) decreases the growth rate of 4-1318 xenografts in a dose-dependent manner; AZD6244 when given at the dose of 50 mg/kg also significantly suppresses the growth of the 5-1318, 2-1318, 26-1004, and 29-1104 xenografts. Selumetinib (ARRY-142886, 10, 25, 50, or 100 mg/kg, p.o.) is capable of inhibiting both ERK1/2 phosphorylation and growth of HT-29 xenograft tumors in nude mice. Tumor regressions are also seen in a BxPC3 xenograft model.

分子式

C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃

分子量

457.68

CAS号

606143-52-6

中文名称

司美替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (21.85 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1849 mL	10.9247 mL	21.8493 mL
5 mM	0.4370 mL	2.1849 mL	4.3699 mL
10 mM	0.2185 mL	1.0925 mL	2.1849 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。