Spliceostatin A - CAS:391611-36-2

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Spliceostatin A

目录号 : KM32509 CAS No. : 391611-36-2 纯度 : 96%

Data Sheet 产品使用指南

Spliceostatin A，是 FR901464 的甲基化衍生物，是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis)。

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生物活性

Spliceostatin A, the FR901464 methylated derivative, is a potent anti-tumor agent. Spliceostatin A inhibits splicing and promotes pre-mRNA accumulation by binding SF3B1. SF3B1 is a subcomplex of U2 small nuclear ribonucleoprotein in the spliceosome. Spliceostatin A induces Apoptosis in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells.

IC₅₀&Target

IC50: 5.5 nM (wild-type SF3B1), 4.9 nM (SF3B1mutatant)

体外研究

Spliceostatin A (2.5-20 nM; 0-24 h) induces Caspase dependent apoptosis in CLL cells in a dose - and time-dependent manner [1].
Spliceostatin A (10 nM, 20 nM; 24 h) has a synergistic effect with ABT-199 or ABT-263, increasing apoptosis of CLL cells after treatment with IL4/CD40L (10 ng/mL, 300 ng/mL; 6 h) and reducing related protein phosphorylation levels [1].
Spliceostatin A inhibits the activity of normal B (CD19+) and T (CD3+) lymphocytes, with IC50 values of 12.1 nM and 61.7 nM, respectively [1].

Apoptosis Analysis

Cell Line:	CLL cells
Concentration:	0, 2.5 nM, 5 nM, 10 nM, and 20 nM
Incubation Time:	0, 6 h, 12 h, and 24 h
Result:	Increased cell apoptosis

Western Blot Analysis

Cell Line:	CLL cells
Concentration:	10 nM, and 20 nM
Incubation Time:	24 h; treated after 10 ng/mL IL4 and/or 300 ng/mL CD40L for 6 h
Result:	Decreased the level of PARP, phosphorylated STAT6 (pSTAT6), phosphorylated IκBα (pIκB α), Mcl-1L, Bcl-xL , Bcl-2 and Hsc70.

分子式

C₂₈H₄₃NO₈

分子量

521.643

CAS号

391611-36-2

运输条件

Shipping with dry ice.

储存方式

-80°C, protect from light

溶解性数据

In Vitro:

DMSO: 50 mg/mL (95.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9170 mL	9.5852 mL	19.1703 mL
5 mM	0.3834 mL	1.9170 mL	3.8341 mL
10 mM	0.1917 mL	0.9585 mL	1.9170 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用。

纯度： 96%

Data Sheet

产品使用指南

[1]. Larrayoz M, et al. The SF3B1 inhibitor spliceostatin A (SSA) elicits apoptosis in chronic lymphocytic leukaemia cells through downregulation of Mcl-1. Leukemia. 2016 Feb;30(2):351-60.

[2]. Kaida D, et al. Spliceostatin A targets SF3b and inhibits both splicing and nuclear retention of pre-mRNA. Nat Chem Biol. 2007 Sep;3(9):576-83.

[3]. Roybal GA, et al. Spliceostatin A inhibits spliceosome assembly subsequent to prespliceosome formation. Nucleic Acids Res. 2010 Oct;38(19):6664-72.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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