MTX-531 - CAS:2791417-66-6

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MTX-531

目录号 : KM2308 CAS No. : 2791417-66-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC50 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC50 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。

规格	价格	是否有货	数量
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock

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Other Forms of Rapamycin:

D-GsMTx4 TFA In-stock
4-Vinylcyclohexene dioxide In-stock
MTX-531 In-stock
PI3Kγ inhibitor 2 In-stock
SN32976 In-stock

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生物活性

MTX-531 is an oral drug that inhibits EGFR (with an IC50 of 14.7 nM) and PI3K (with IC50 values of 6.4, 233, 8.3, and 1.1 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ respectively), and it has anti-tumor effects. MTX-531 also acts as a weak agonist of PPARγ, with an IC50 of 2.5 µM, helping to alleviate hyperglycemia induced by PI3K inhibitors.

IC₅₀&Target

PI3Kα

6.4 nM (IC₅₀)

体外研究

MTX-531 (0-10000 nM, 2 h) exhibits concentration dependent inhibitory effects on EGFR, P13K, and mTOR in CAL-33 cells.
The EC50 of MTX-531 for PPAR γ in 293H cells is 3.4 μM.
MTX-531 (10 μM, 8-24 h) activates PPAR γ in 3T3-L1 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	CAL-33
Concentration:	0, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000, 10000 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Suppressed EGFR, P13K, and mTOR in a concentration-dependent manner.

Real Time qPCR

Cell Line:	3T3-L1
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	8 and 24 hours
Result:	Increased expression levels of PPARγ1 and PPARγ2.

体内研究

MTX-531 (100 mg/kg, oral, single dose) exhibits time-dependent inhibition of EGFR and PI3K mTOR pathway signaling in mice.
MTX-531 (25 mg/kg, orally, once daily, 134-145 days) inhibits tumor proliferation in mice .
MTX-531 (100 mg/kg, oral, single dose) is well tolerated in mice and uniquely does not cause the common hyperglycemia of PI3K inhibitors.
MTX-531 (100 mg/kg, oral, single dose) inhibits EGFR and PI3K mTOR signaling and tumor growth in HNSCC PDX model.
MTX-531 enhances the inhibitory effect of MEK in CRC.
MTX-531 (100 mg/kg, oral, 0-35 days) was used in combination with KRAS-G12C inhibitors to inhibit tumor growth in mice with colorectal or pancreatic tumors carrying KRAS-G12C mutations.

Animal Model:	CAL-33 tumor-bearing mice
Dosage:	100 mg/kg; single dose
Administration:	Oral
Result:	Inhibited the EGFR and PI3K-mTOR signaling pathways with time-dependent.

Animal Model:	CAL-33 tumor-bearing mice; CAL-27 tumor-bearing mice
Dosage:	25mg/kg; daily; 134 days for CAL-33; 145 days for CAL-27
Administration:	Oral
Result:	Was very effective against CAL-33 and CAL-27 xenografts, showing a complete remission rate of 33-100% over a broad dosage range, and worked well for advanced CAL-33 tumors before treatment.

分子式

C₂₂H₂₀ClN₅O₂S

分子量

453.94

CAS号

2791417-66-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (220.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2029 mL	11.0147 mL	22.0293 mL
5 mM	0.4406 mL	2.2029 mL	4.4059 mL
10 mM	0.2203 mL	1.1015 mL	2.2029 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂：10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂：10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

Christopher E Whitehead, et al. A first-in-class selective inhibitor of EGFR and PI3K offers a single-molecule approach to targeting adaptive resistance. Nat Cancer. 2024 Jul 11.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

Other Forms of Rapamycin:

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器