Protein Tyrosine Kinase/RTK——c-Met/HGFR(58)

Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC₅₀ 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Met 和 KDR 的IC₅₀分别为0.4 nM 和 0.9 nM。

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。

Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC₅₀值分别为14 和 16 nM。

JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。

JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC₅₀ 值分别为2和3 nM。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (K_i=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC₅₀=11 nM)、FLT3 (IC₅₀=7 nM)、AXL (IC₅₀=2 nM)、MERTK (IC₅₀=10 nM)、TEK (IC₅₀=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC₅₀=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC₅₀=7 nM) 也有较强的活性。

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (K_i=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC₅₀=11 nM)、FLT3 (IC₅₀=7 nM)、AXL (IC₅₀=2 nM)、MERTK (IC₅₀=10 nM)、TEK (IC₅₀=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC₅₀=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC₅₀=7 nM) 也有较强的活性。

MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。

MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。

MK-8033 是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 10.3 和 48 nM。

NVP-BVU972是高活性Met抑制剂，IC50为14 nM，对其它的激酶抑制性较低。