DS-1205b free base - CAS:1855860-24-0

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DS-1205b free base

目录号 : KM9919 CAS No. : 1855860-24-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC₅₀ 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

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生物活性

DS-1205b free base is a potent and selective inhibitor of AXL kinase, with an IC₅₀ of 1.3 nM. DS-1205b free base also inhibits MER, MET, and TRKA, with IC₅₀s of 63, 104, and 407 nM, respectively. DS-1205b free base can inhibit cell migration in vitro and tumor growth in vivo.

体外研究

DS-1205b (0.3-33 μM; 2-24 h) inhibits hGAS6-induced migration in NIH3T3-AXL cells (EC₅₀=2.7 nM).
DS-1205b (1-10000 μM; 2-24 h) significantly inhibits the phosphorylation of AXL in NIH3T3-AXL cells. DS-1205b decreases NIH3T3 cell proliferation but not obviously inhibits growth (GI₅₀>10,000 nM).

Western Blot Analysis

Cell Line:	NIH3T3-AXL cells
Concentration:	1, 10, 100, 1000, 10000 μM
Incubation Time:	2, 24 hours
Result:	Completely inhibited the phosphorylation of AXL at concentrations above 10 nM. Slightly inhibited the phosphorylation of AKT serine/threonine kinase in a dose-dependent manner.

体内研究

DS-1205b (3.1-50 mg/kg; p.o. bid for 5 d) exhibits pAXL inhibition mediated antitumor effects in mice.

Animal Model:	Female NOD/Shi-scid IL-2Rγ KO Jic mice were implanted with NIH3T3-AXL tumor blocks
Dosage:	3.1, 6.3, 13, 25, 50 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 5 days
Result:	Inhibited tumor growth by 39-94%. Reduced the phosphorylation of both AXL and AKT in tumors.

分子式

C₄₁H₄₂FN₅O₇

分子量

735.80

CAS号

1855860-24-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (67.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3591 mL	6.7953 mL	13.5907 mL
5 mM	0.2718 mL	1.3591 mL	2.7181 mL
10 mM	0.1359 mL	0.6795 mL	1.3591 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。