MGCD-265 analog - CAS:875337-44-3

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MGCD-265 analog

目录号 : KM8200 CAS No. : 875337-44-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。

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生物活性

MGCD-265 analog is a potent and oral active inhibitor of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases, with IC₅₀s of 29 nM and 10 nM, respectively. MGCD-265 analog has significant antitumor activity.

体外研究

MGCD-265 analog inhibits A549 cells migration and DU145 cells scattering, with IC₅₀s of 0.4 μM and 0.08 μM, respectively, in HGF-driven cell migration and scattering assays.
MGCD-265 analog inhibits HUVEC ERK phosphorylation (IC₅₀=0.03 μM) and HUVEC proliferation (IC₅₀=0.006 μM) in VEGF-dependent cell-based assays.

体内研究

MGCD-265 analog (20 mg/kg; p.o.) inhibits tumor growth inhibition on various human tumor models in mice.
MGCD-265 analog exhibits moderate oral bioavailability (rat 12%, dog 42%) and C_max (rat 0.14, dog 0.21 uM/(mg/kg)) following oral administration (rat 5-25, dog 5 mg/kg).
MGCD-265 analog exhibits reasonable terminal elimination half-lives (rat 1.2, dog 5.8 h) due to plasma clearance (rat 0.33, dog 1.1 L/(kg h)) following intravenous administration (rat 2.5, dog 0.8 mg/kg) .

Animal Model:	Female Sprague-Dawley rats
Dosage:	2.5 mg/kg for i.v.; 5-25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous injection and oral administration
Result:	Oral bioavailability (12%), C_max (0.14 μM/(mg/kg)), T_1/2 (1.2 h),

Animal Model:	Male beagle dogs
Dosage:	0.8 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (42%), C_max (0.21 uM/(mg/kg)), T_1/2 (5.8 h).

分子式

C₂₆H₂₀FN₅O₂S₂

分子量

517.60

CAS号

875337-44-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (193.20 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9320 mL	9.6600 mL	19.3199 mL
5 mM	0.3864 mL	1.9320 mL	3.8640 mL
10 mM	0.1932 mL	0.9660 mL	1.9320 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。