Metabolic Enzyme/Protease——RAR/RXR(51)

(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。

(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。

9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。

9-cis-Retinoic acid-d5 (ALRT1057-d5) 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。

AC-55649 是有效的，高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂，其pEC₅₀ 值为6.9。

Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC₅₀ 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，K_d 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。

AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂，对 RARα，RARβ，RARγ 的 K_d 值分别为 3 nM，2 nM，5 nM。

AGN 195183是RARα选择性激动剂，Kd为3 nM，相对于AGN 193836有更好的结合选择性，对RARβ/γ无活性。

AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的，选择性 RXR 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 K_d 值分别为 0.4 nM，3.6 nM 和 3.8 nM，EC₅₀ 分别为 0.2 nM，0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性，并具有抗炎和抗癌作用。

AM580是选择性的 RARα 激动剂，IC₅₀ 和 EC₅₀ 分别为8 nM，0.36 nM。

AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性，而不会影响自噬。

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC₅₀ 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC₅₀ >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

Bexarotene-d3 (LGD1069-d3) 是 Bexarotene 的氘代物。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC₅₀ 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC₅₀ >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。

BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂，对 RARα 作用的 K_i 值为 2 nM。

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用，还可阻止视黄酸诱导的分化。

CD2665 是一种选择性的 RAR-beta/gamma 拮抗剂，对 RARγ 和 RARβ 作用的 K_i 值分别为 110 nM、306 nM。