Metabolic Enzyme/Protease——Lipoxygenase(39)

11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

2,5-Di-tert-butylhydroquinone (DTBHQ) 是一种间接的食品添加剂，可调节 5-LO 以及 COX-2 活性，IC₅₀ 分别为 1.8 和 14.1 μM。

3-hydroxycoumarin 是 15-LOX-1 的有效氧化还原抑制剂。3-hydroxycoumarin 最近被证明能保护海胆生殖细胞免受紫外线 B 的损伤。

4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂，其对大豆 LOX-1 的 K_i 值为102.6 μM，对酵母 α-glucosidase 的 IC₅₀ 值为 66 μM。

4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶 15-lipoxygenase 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的 IC₅₀ 值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。

5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂，来自专利EP 331232 A2，table 4，化合物实例4.10。

5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC₅₀=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB₄) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC₅₀ 值为0.35 μM.

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。

CAY10698 (compound 1) 是一种有效且选择性的 12-Lipoxygenase (12-LOX) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.1 μM。CAY10698 对 5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2 和 COX-1/2 无活性。

Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC₅₀ 值为 9.76 μM.

Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病。

Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂， 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC₅₀ 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC₅₀ 值分别为 100 和 180 nM。

Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC₅₀ 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

Licofelone-d4 是 Licofelone 的氘代物。Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC₅₀ 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。