GPCR/G Protein——Melanocortin Receptor(23)

ACTH (1-17) 是促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂，K_i 值为0.21 nM。

ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂，K_i 值为 0.21 nM。

ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段，为促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂，能够促进皮质醇的释放。

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。

HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 K_i 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。

HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 K_i 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。

JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 ¹²⁵I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC₅₀ 值分别为 270 nM 和 200 nM。

Nonapeptide-1 acetate salt 是一种多肽激素，是强效的 α-黑色素细胞刺激激素 (α-MSH) 的拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 11 nM。减少黑色素的合成，在很大程度上帮助减少皮肤色素沉着。

PF-00446687 是一种有效的，脑渗透性的，选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，EC50 为 12 ± 1 nM。

PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC₅₀= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC₅₀=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。

RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对于 MC4R 和 MC1R 的 EC₅₀ 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。

SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂，同时也是 MC5R 的部分激动剂，对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC₅₀ 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。

SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂，IC₅₀ 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。

SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC₅₀ 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC₅₀ 为 11 nM。

THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC₅₀=1.2 nM; EC₅₀=2.1 nM) 和 rMC4R(IC₅₀=0.6 nM; EC₅₀=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。

α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone) 作为内源性神经肽，是一种内源性 melanocortin receptor 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎、解热作用。α-MSH 是前阿皮黑素皮质激素 (POMC) 的翻译后衍生物。