THIQ - CAS:312637-48-2 - KKL Med Inc.

您当前的位置：

THIQ

目录号 : KM8969 CAS No. : 312637-48-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC₅₀=1.2 nM; EC₅₀=2.1 nM) 和 rMC4R(IC₅₀=0.6 nM; EC₅₀=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg	询价	In-stock
200mg	询价	In-stock

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Ginkgolide C In-stock
RP 70676 In-stock
Heptasaccharide Glc4Xyl3 In-stock
Fructo-oligosaccharide DP12/GF11 In-stock
6-Hydroxypyridin-2(1H)-one hydrochloride In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

THIQ is the first selective agonist of the melanocortin-4 receptor (MC4R), with high affinity and potency for hMC4R (IC₅₀=1.2 nM, EC₅₀=2.1 nM) and rMC4R (IC₅₀=0.6 nM, EC₅₀=2.9 nM). THIQ maintains low potency at MC1R, MC3R and MC5R. THIQ plays a role in eliciting erectile activity in rodents. THIQ acts as a pharmacoperone of the MC4R rescuing the cell surface expression and signaling of some intracellularly retained MC4R mutants.

体外研究

THIQ maintains low potency at human MC1R, MC3R and MC5R with IC₅₀s of 2067, 761, 326 nM and EC₅₀s of 2850, 2487, 737 nM, resepectively. THIQ maintains low potency at rat MC3R and MC5R with IC₅₀s 1883 and 1575 nM, and EC₅₀s of 1325 and >3000 nM, respectively.
THIQ (10 μM; 24 hours) decreases the signal intensity of WT MC4R by approximately 50% whereas increases that of three mutants (N62S, C84R, and C271Y) in HEK293 cells.

体内研究

THIQ (0.3-10 mg/kg; i.v.) dose-dependently increases erections (ED₅₀=0.87 mg/kg) in sexually mature male Sprague Dawley rats. The maximal increase in the number of erections (60%) is detected at 5 mg/kg but was not significantly different from that produced by 1 mg/kg. THIQ (20 mg/kg; p.o.) also produces statistically significant increases in erectile responses with a mean increase of 31±4%.
THIQ treatment shows the t_1/2 is 0.6 hours in Sprague-Dawley rats (1 mg/kg, i.v. and 10 mg/kg, p.o.).

分子式

C₃₃H₄₁ClN₆O₂

分子量

589.17

CAS号

312637-48-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (424.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6973 mL	8.4865 mL	16.9730 mL
5 mM	0.3395 mL	1.6973 mL	3.3946 mL
10 mM	0.1697 mL	0.8487 mL	1.6973 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。