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JAK

Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. Since members of the type I and type II cytokine receptor families possess no catalytic kinase activity, they rely on the JAK family of tyrosine kinases to phosphorylate and activate downstream proteins involved in their signal transduction pathways. The receptors exist as paired polypeptides, thus exhibiting two intracellular signal-transducing domains. JAKs associate with a proline-rich region in each intracellular domain, which is adjacent to the cell membrane and called a box1/box2 region. After the receptor associates with its respective cytokine/ligand, it goes through a conformational change, bringing the two JAKs close enough to phosphorylate each other. The JAK autophosphorylation induces a conformational change within itself, enabling it to transduce the intracellular signal by further phosphorylating and activating transcription factors called STATs. The activated STATs dissociate from the receptor and form dimers before translocating to the cell nucleus, where they regulate transcription of selected genes.

JAK(101)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
KM7199	GLPG0634 analog GLPG0634 (analog) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC₅₀* 值为 50-200 nM。*	1206101-20-3	98%
KM2736	Golidocitinib Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC₅₀>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC₅₀>30 μM)。	2091134-68-6	98%
KM4898	Gusacitinib Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK* 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂，IC₅₀ 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。*	1425381-60-7	98%
KM11689	Ilginatinib Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。	1239358-86-1	98%
KM12064	Ilginatinib hydrochloride Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。	1239358-85-0	≥98%
KM11685	Ilginatinib maleate Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。	1354799-87-3	97%
KM14421	Itacitinib Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC₅₀ 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。	1334298-90-6	98%
KM12424	Itacitinib adipate Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1* 抑制剂，已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。*	1334302-63-4	98%
KM4948	Itacnosertib Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。	1628870-27-8	98%
KM5085	Izencitinib Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK* 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。*	2051918-33-1	≥98%
KM7209	JAK-IN-14 JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1* 抑制剂，IC₅₀ 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).*	1973485-06-1	98%
KM8294	JAK-IN-5 JAK-IN-5 是 JAK* 的抑制剂，来自专利US20170121327A1，化合物实例 283。*	2096999-92-5	98%
KM6519	JAK-IN-5 hydrochloride JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK* 的抑制剂，来自专利US20170121327A1，化合物实例 283。*		98%
KE7421	JAK-IN-5 hydrochloride	2751323-21-2	≥95%
KM3111	JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC₅₀ 值分别为 4 和 2 nM。	2284621-75-4	98%
KM7184	JAK1-IN-8 JAK1-IN-8，有效的 JAK1 抑制剂 (IC₅₀< 500 nM)，化合物 28，从专利 WO2016119700A1 中获得。	1973485-18-5	98%
KM10758	JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3^V617F 细胞的 IC₅₀ 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。		98%
KE7426	JAK2-IN-7	2593402-36-7	≥95%
KM7557	JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。		98%
KM11949	JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC₅₀ 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC₅₀ 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC₅₀ 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。	1805787-93-2	98%