Izencitinib (Synonyms:TD-1473; JNJ-8398)
目录号 : KM5085 CAS No. : 2051918-33-1 纯度 : ≥98%

Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
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10mg
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Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

Izencitinib (TD-1473) is an orally active, non-selective and gut-restricted JAK inhibitor. Izencitinib (TD-1473) can be used in the study for ulcerative colitis.

体外研究

Izencitinib (TD-1473) inhibits cytokine-evoked STAT phosphorylation in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) and in a human colonic epithelial cell line (pIC50 ≥ 6.7).
Izencitinib (TD-1473) is a potent JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 inhibitor at the human JAK kinase domains (pKi values of 10.0, 10.0, 8.8, and 9.5, respectively).

体内研究

Izencitinib (TD-1473, 1 mg/kg BID) preserves body weight and reduced occult blood scores in a mouse oxazolone colitis model.

分子式
C22H26N8
分子量
402.50
CAS号
2051918-33-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (124.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4845 mL 12.4224 mL 24.8447 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4845 mL 4.9689 mL
10 mM 0.2484 mL 1.2422 mL 2.4845 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

临床试验
暂无相关参考文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2