Ilginatinib maleate - CAS:1354799-87-3

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Ilginatinib maleate (Synonyms:NS-018 maleate)

目录号 : KM11685 CAS No. : 1354799-87-3 纯度 : 97%

Data Sheet 产品使用指南

Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

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生物活性

Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) is a highly active and orally bioavailable JAK2 inhibitor, with an IC₅₀ of 0.72 nM, 46-, 54-, and 31-fold selectivity for JAK2 over JAK1 (IC₅₀, 33 nM), JAK3 (IC₅₀, 39 nM), and Tyk2 (IC₅₀, 22 nM).

IC₅₀&Target

JAK2

0.72 nM (IC₅₀)

Tyk2

22 nM (IC₅₀)

JAK1

33 nM (IC₅₀)

JAK3

39 nM (IC₅₀)

体外研究

Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) is a highly active JAK2 inhibitor, with an IC₅₀ of 0.72 nM, 46-, 54-, and 31-fold selectivity for JAK2 over JAK1 (IC₅₀, 33 nM), JAK3 (IC₅₀, 39 nM), and Tyk2 (IC₅₀, 22 nM). Ilginatinib maleate also inhibits Src-family kinases, especially SRC and FYN, and weakly inhibits ABL and FLT3 with 45- and 90-fold selectivity for JAK2, respectively. Ilginatinib maleate shows potent inhibitory activity against cell lines JAK2V617F or MPLW515L mutations or the TEL-JAK2 fusion gene (expressing a constitutively activated JAK2) with IC₅₀ of 11-120 nM, but has only minimal cytotoxicity against most other hematopoietic cell lines that have no constitutively activated JAK2.
Ilginatinib maleate (0.5 μM) preferentially suppresses colony-forming unitgranulocyte/macrophage (CFU-GM) formation from myelodysplastic syndrome (MDS)-derived bone marrow mononuclear cells (BMMNCs). Ilginatinib maleate (1 μM) suppresses the phosphorylation of STAT3 (the downstream kinase of JAK2) in CFU-GM-forming cells from MDS patients.

体内研究

Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) (12.5, 25, 50, 100 mg/kg, p.o.) potently prolongs the survival of mice and reduces splenomegaly in a mouse Ba/F3-JAK2V617F disease model.
Ilginatinib maleate (25, 50 mg/kg, p.o.) significantly reduces leukocytosis, hepatosplenomegaly and extramedullary hematopoiesis, improves nutritional status, and prolongs survival in JAK2V617F transgenic mice.

分子式

C₂₅H₂₄FN₇O₄

分子量

505.50

CAS号

1354799-87-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (59.35 mM)

H₂O : 1 mg/mL (1.98 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9782 mL	9.8912 mL	19.7824 mL
5 mM	0.3956 mL	1.9782 mL	3.9565 mL
10 mM	0.1978 mL	0.9891 mL	1.9782 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

临床试验

纯度： 97%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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