Inflammation/Immunology(2151)

Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂，可用于免疫疾病研究。

PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC₅₀=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC₅₀ 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。

PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC₅₀ 值分别为 156 和 186 nM。

PF-06260933 是一种具有口服活性的，高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的 IC₅₀ 值分别为 3.7 和 160 nM。

PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。

PF-06426779 是一种有效的和选择性的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM。

PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂，IC₅₀ 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。

PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂，IC₅₀ 为 4.9 μΜ，亲和力 K_d 值为 0.2 μΜ。

PF-07321332 是一种有效的口服活性 SARS-CoV 3CL^PRO 抑制剂。PF-07321332 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性，可用于 COVID-19 研究。

PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.2 nM，K_i 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC₅₀ 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。

PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC₅₀ 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC₅₀=229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。

PF-4693627 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC₅₀=3 nM)，可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。

PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM，K_i 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC₅₀ 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。

PGD2-IN-1 是 DP 受体拮抗剂, 来自专利 WO 2006044732 A2，化合物实例 15 (d)，IC₅₀ 值为 0.3 nM。

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂，IC₅₀ 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性，IC₅₀ 值为 1.05 μM。

PHA 568487 是 α-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α-7 nAchR) 的选择性激动剂。PHA 568487 可减少神经炎症和氧化应激。PHA-568487 可快速透过血脑屏障。

Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱，是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化，抗炎作用。

Phellopterin 是从 P. trifoliata 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。