SKI V - CAS:24418-86-8 - KKL Med Inc.

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SKI V

目录号 : KM9271 CAS No. : 24418-86-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SKI V 是一种非竞争性的，有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂，对 GST-hSK 的 IC₅₀ 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K，对 hPI3k 的 IC₅₀ 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

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生物活性

SKI V is a noncompetitive and potent non-lipid sphingosine kinase (SPHK; SK) inhibitor with an IC₅₀ of 2 μM for GST-hSK. SKI V potently inhibits PI3K with an IC₅₀ of 6 μM for hPI3k. SKI V decreases formation of the mitogenic second messenger sphingosine-1-phosphate (S1P). SKI V induces apoptosis and has antitumor activity.

体外研究

SKI V has weak activity toward ERK2 (IC₅₀ of 80 μM for hERK2) and does not inhibit PKC-α.
SKI V (10 μM; for 24 hours) inhibits cancer cell proliferation and induces apoptosis.
SKI V (0.2, 1, 5 μM; pretreated for 1 hour) decreases phospho-Akt and phospho-MEK levels. Near-confluent cultures of JC cells are serum-starved for 16 hours, followed by pretreatment SKI V for 1 hour.
SKI V has IC₅₀s for inhibition of sphingosine kinase (SK) and tumor cell proliferation of ∼2 μM.
SKI V (20 μg/ml) inhibits not only purified but endogenous SK in in MDA-MB-231 cells.
SKI V (0.2, 1, 5 μM) inhibits intracellular S1P formation in JC cells in a dose-dependent fashion.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	T24 tumor cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	For 24 hours
Result:	Inhibited cancer cell proliferation.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	T24 tumor cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	For 24 hours
Result:	Induced apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line:	JC cells
Concentration:	0.2, 1, 5 μM
Incubation Time:	Pretreated for 1 hour
Result:	Decreased phospho-Akt and phospho-MEK levels.

体内研究

SKI V (75 mg/kg; i.p.; days 1, 5, 9, 15) significantly lowers tumor growth (>50% decreased at day 18) than control animals.

Animal Model:	6-8 weeks old BALB/c female mice with JC mammary adenocarcinoma cells
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	IP; days 1, 5, 9, 15
Result:	Tumor growth was significantly lower (>50% decreased at day 18) than tumor growth in control animals.

分子式

C₁₅H₁₀O₄

分子量

254.24

CAS号

24418-86-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (983.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.9333 mL	19.6665 mL	39.3329 mL
5 mM	0.7867 mL	3.9333 mL	7.8666 mL
10 mM	0.3933 mL	1.9666 mL	3.9333 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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