AZD4547 - CAS:1035270-39-3

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AZD4547

目录号 : KM8616 CAS No. : 1035270-39-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC₅₀ 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。

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生物活性

AZD4547 is a potent inhibitor of the FGFR family with IC₅₀s of 0.2 nM, 2.5 nM, 1.8 nM, and 165 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively.

体外研究

AZD4547 also inhibits recombinant VEGFR2 (KDR) kinase activity with an IC₅₀ of 24 nM. In KG1a, Sum52-PE, MCF7, and KMS11 cell lines, AZD4547 potently inhibits autophosphorylation of FGFR1, 2, and 3 tyrosine kinases (IC₅₀ values of 12, 2, and 40 nM, respectively) and displays weaker inhibition of FGFR4 cellular kinase activity (IC₅₀=142 nM). Significantly weaker inhibitory activity is observed versus cellular KDR and IGFR ligand-induced phosphorylation (IC₅₀ values of 258 and 828 nM, respectively), representing approximately 20- and 70-fold selectivity over cellular FGFR1. Besides, AZD4547 potently inhibits FGFR phosphorylation and downstream signaling affected through FRS2, PLCγ, and MAPK at the cellular level.

体内研究

Female SCID mice bearing KMS11 tumors are randomized and treated chronically with AZD4547 at a range of well-tolerated doses. Oral AZD4547 treatment results in dose-dependent tumor growth inhibition. Twice daily administration of AZD4547 at 3 mg/kg gives statistically significant tumor growth inhibition of 53% (P<0.0005 by one-tailed t test) when compare with vehicle-treated controls, whereas doses of 12.5 mg/kg once daily and 6.25 mg/kg twice daily results in complete tumor stasis (P<0.0001). A further efficacy study in the KG1a model with 12.5 mg/kg once daily AZD4547 results in 65% tumor growth inhibition (P=0.002).

分子式

C₂₆H₃₃N₅O₃

分子量

463.57

CAS号

1035270-39-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (269.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1572 mL	10.7859 mL	21.5717 mL
5 mM	0.4314 mL	2.1572 mL	4.3143 mL
10 mM	0.2157 mL	1.0786 mL	2.1572 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

摩尔计算器
稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation