(+)-BAY-1251152 - CAS:1610358-56-9

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(+)-BAY-1251152

目录号 : KM7962 CAS No. : 1610358-56-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

(+)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-BAY-1251152 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。(+)-BAY-1251152 具有抗肿瘤活性。

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生物活性

(+)-BAY-1251152 is an enanthiomer of BAY-1251152 with rotation (+). (+)-BAY-1251152 is a potent and selective CDK9 inhibitor with an IC₅₀ of 3 nM. (+)-BAY-1251152 has anti-tumour activity.

体外研究

(+)-BAY-1251152 (Example 2) inhibits HeLa, HeLa-MaTu-ADR, NCI-H460, DU145, Caco-2, B16F10, A2780 and MOLM-13 cells proliferation with IC₅₀ values of 110 nM, 33 nM, 75 nM, 33 nM, 62 nM, 240 nM, 110 nM and 29 nM, respectively.
An efficient inhibition of the proliferation of both ABC (Activated B-cell type) and GCB (Germinal-centre B-cell type) subtypes of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) by (+)-BAY-1251152 (Compound A').

体内研究

(+)-BAY-1251152 (Compound A’; 10 mg/kg; intravenous injection; once every seven days; for 14 days; female SCID mice) treatment reaches a Treatment to Control ratios (T/C) by area of 0.29 and a T/C by weight of 0.24. (+)-BAY-1251152 inhibits tumour growth and had good tolerability.

Animal Model:	Female SCID mice with OCI-LY-3 cells
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; once every seven days; for 14 days
Result:	Inhibited tumour growth and had good tolerability.

分子式

C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S

分子量

404.43

CAS号

1610358-56-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 113.3 mg/mL (280.15 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4726 mL	12.3631 mL	24.7262 mL
5 mM	0.4945 mL	2.4726 mL	4.9452 mL
10 mM	0.2473 mL	1.2363 mL	2.4726 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。