Dactolisib Tosylate - CAS:1028385-32-1

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Dactolisib Tosylate (Synonyms:BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate)

目录号 : KM7750 CAS No. : 1028385-32-1 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC₅₀值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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生物活性

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC₅₀ values of 4, 75, 7, 5 nM for PI3Kα, β, γ, δ, respectively. Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) inhibits mTORC1 and mTORC2.

IC₅₀&Target

p110α

4 nM (IC₅₀)

p110β

75 nM (IC₅₀)

p110δ

7 nM (IC₅₀)

p110γ

5 nM (IC₅₀)

p110α-H1047R

4.6 nM (IC₅₀)

p110α-E545K

5.7 nM (IC₅₀)

mTOR

20.7 nM (IC₅₀)

mTORC1

mTORC2

Autophagy

体外研究

Dactolisib (BEZ235) is an imidazo[4,5-c]quinoline derivative that inhibits PI3K and mTOR kinase activity by binding to the ATP-binding cleft of these enzymes. The IC₅₀s for PI3Kα, β, γ, δ are 4, 75, 7, 5 nM, respectively. It is also found to be as active against the mutant PI3Kα or PI3Kα with IC₅₀s of 5.7 and 4.6 nM, respectively. In human tumor cell lines, it is able to effectively and specifically block the dysfunctional activation of the PI3K pathway, inducing G1 arrest. PTEN-null cell lines PC3M and U87MG shows a dose-dependent reduction in cell proliferation when treated with increasing concentrations of Dactolisib (BEZ235), with an average GI₅₀ of 10 to 12 nM.

体内研究

Dactolisib (BEZ235) is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents. At a dose of 50 mg/kg, Dactolisib (BEZ235) appears rapidly in plasma with a C_max of 1.68 μM at 0.5 h and a C_24h of 0.03 μM.

分子式

C₃₀H₂₃N₅O^.C₇H₈O₃S

分子量

641.74

CAS号

1028385-32-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 34 mg/mL (52.98 mM; Need ultrasonic and warming)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5583 mL	7.7913 mL	15.5826 mL
5 mM	0.3117 mL	1.5583 mL	3.1165 mL
10 mM	0.1558 mL	0.7791 mL	1.5583 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 16.67 mg/mL (25.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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