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ZM223 hydrochloride

目录号 : KM6774 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ZM223 hydrochloride 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，具有口服活性。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
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生物活性

ZM223 hydrochloride is an orally active, potent non-covalent NEDD8 activating enzyme (NAE) inhibitor with excellent anticancer activity.

体外研究

ZM223 hydrochloride (0.1-1 μM; 4 hours) inhibits both HCT-116 and U-2OS cancer cells with IC₅₀s of 100 and 122 nM, respectively.
ZM223 hydrochloride (0.1-1 μM; 4 hours) causes a dose-response decrease in the level of NEDD8 and accumulation of the UBC12 protein, indicating the decrease of the subsequent NEDD8-UBC12 complex.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HCT116 colon cancer cells and U-2OS osteosarcoma cells
Concentration:	0.1 μM, 1 μM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Inhibited both HCT-116 and U-2OS cancer cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCT116 colon cancer cells
Concentration:	0.1 μM, 1 μM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Caused a decrease in the level of NEDD8 and an increase in the downstream UBC12 protein.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (278.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8553 mL	9.2766 mL	18.5532 mL
5 mM	0.3711 mL	1.8553 mL	3.7106 mL
10 mM	0.1855 mL	0.9277 mL	1.8553 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (13.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (13.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 7.5 mg/mL (13.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 7.5 mg/mL (13.91 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。