Belnacasan - CAS:273404-37-8

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Belnacasan (Synonyms:VX-765)

目录号 : KM6424 CAS No. : 273404-37-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 K_i 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 K_i 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC₅₀ 约为 0.7 μM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

Belnacasan (VX-765) is an orally bioactive prodrug of VRT-043198, which is a potent and selective inhibitor of IL-converting enzyme (ICE)/caspase-1 with K_is of 0.8 nM and less than 0.6 nM for caspase-1 and caspase-4, respectively. Belnacasan (VX-765) inhibits the release of LPS-induced IL-1β and IL-18 by human PBMCs with an IC₅₀ of ~0.7 μM.

体内研究

Belnacasan reduces inflammatory response in murine models of inflammatory disease.
Belnacasan (50-200 mg/kg) significantly reduces serum IL-1β levels by as much as 60%. It is noteworthy that the effect of Belnacasan on the release of IL-1β induced by LPS reached a plateau at 100 mg/kg. Belnacasan (25-100 mg/kg × 2) significantly reduces ear edema. Belnacasan also dose-dependently reduces the concentrations of cytokines, chemokines, and inflammatory mediators in the ear biopsy samples.
Belnacasan (25-200 mg/kg) significantly delays the time to seizure onset by 1.5- to twofold (p<0.01), reduces the number of seizures by 40% (p<0.01) and the total time spent in EEG seizure activity by 30 to 50% (p<0.01).

分子式

C₂₄H₃₃ClN₄O₆

分子量

509.00

CAS号

273404-37-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (196.46 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (1.96 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9646 mL	9.8232 mL	19.6464 mL
5 mM	0.3929 mL	1.9646 mL	3.9293 mL
10 mM	0.1965 mL	0.9823 mL	1.9646 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 → 50% saline

Solubility: 5 mg/mL (9.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL → 85% Saline

Solubility: 3.33 mg/mL (6.54 mM); Clear solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL

4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

摩尔计算器
稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation