TED-347 - CAS:2378626-29-8

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TED-347

目录号 : KM6081 CAS No. : 2378626-29-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC₅₀ 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，K_i 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。

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生物活性

TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor at YAP-TEAD protein-protein interaction with an EC₅₀ of 5.9 μM for TEAD4⋅Yap1 protein-protein interaction. TED-347 specifically and covalently bonds with Cys-367 within the central pocket of TEAD4 with a K_i of 10.3 μM. TED-347 blocks TEAD transcriptional activity and has antitumor activity.

IC₅₀&Target

IC50: 5.9 μM (TEAD4⋅Yap1 protein-protein interaction)

体外研究

TED-347 (0.5-100 μM; 48 hours) inhibits GBM43 cancer cell viability.
TED-347 (5 μM; 48 hours) inhibits co-immunoprecipitation of Myc-tagged TEAD4 with FLAG-tagged Yap1.
TED-347 (10 μM; 48 hours) shows a significant reduction in CTGF transcript levels.
TED-347 (0.5-100 μM; 24 hours) reduces reporter activity in cells transfected with a TEAD reporter. TED-347 (0.5-100 μM) also inhibits TEAD4 transcriptional activity in GBM43 cells.
TED-347 is selective for TEADs and inhibits TEAD2 with the same efficacy. TED-347 (0.1-100 μM; 24-48 hours) inhibits TEAD4 binding to full-length Yap1 in dose- and time-dependent manner. TED-347 (1-100 μM) shows no inhibition of uPAR•uPA or Cav2.2 α•β protein-protein interactions. Non-covalent binding of TED-347 to TEAD4 exhibits little change to the TEAD4•Yap1 binding affinity.
TED-347 has the maximum rate of inactivation of 0.038 hours, corresponding to a t_1/2 of 18.2 hours.

Cell Viability Assay

Cell Line:	GBM43 glioblastoma cell lines
Concentration:	0.5, 1, 10, 100 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Inhibited GBM43 cancer cell viability and inhibited GBM43 cell viability by 30% at 10 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK-293 cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Showed a significant loss of co-immunoprecipitation of Myc-tagged TEAD4 with FLAG-tagged Yap1.

RT-PCR

Cell Line:	HEK-293 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Showed a significant reduction in CTGF transcript levels versus control cells and had no inhibition on TEAD mutant transcriptional activity and protein-protein interactions in cell culture.

分子式

C₁₅H₁₁ClF₃NO

分子量

313.70

CAS号

2378626-29-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (318.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1878 mL	15.9388 mL	31.8776 mL
5 mM	0.6376 mL	3.1878 mL	6.3755 mL
10 mM	0.3188 mL	1.5939 mL	3.1878 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (19.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (7.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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