L-778,123 - CAS:183499-57-2

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L-778,123 (Synonyms:4-[[5-[[4-(3-氯苯基)-3-氧代-1-哌嗪]甲基]-1H-咪唑-1-基]甲基]苯甲腈)

目录号 : KCM12141 CAS No. : 183499-57-2 纯度 : ≥95%

Data Sheet SDS 产品使用指南

L-778,123 is a dual inhibitor of farnesyl transferase (FTase; IC = 2 nM) and geranylgeranyl transferase type I (GGTase I; IC = 98 nM). It inhibits prenylation of the FTase and GGTase I substrates HDJ2 and Rap1a in PSN-1 pancreatic tumor cells (ECs = 92 and 6,760 nM, respectively). L-778,123 (1-300 μM) also inhibits prenylation of the oncogenic protein Ki-Ras in PSN-1 cells in a concentration-dependent manner. Ex vivo, L-778,123 (35-50 mg/kg per day) reduces HDJ2 and Rap1a prenylation in dog peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) but has no effect on Ki-Ras prenylation in patient-derived PBMCs. L-778,123 inhibits lectin-induced expression of the T cell activation markers CD71 and CD25 on human PMBCs (ICs = 6.48 and 84.1 μM, respectively) and inhibits IL-2-induced proliferation of CTLL2 cells (IC = 0.81 μM).

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生物活性

L-778,123 is a dual FPTase and GGPTase-I inhibitor, with IC₅₀s of 2 nM and 98 nM respectively.

体外研究

L-778,123 showed no significant cytotoxicity (IC₅₀:>100 μM) against HT-29 and A549 cell lines when used alone, but exhibited a synergistic effect with Doxorubicin, with IC50 values reduced to 1.72 and 1.52 μM, respectively.
L-778,123 inhibits the proliferation of myeloid leukemia cell lines, with IC₅₀ values ranging from 0.2 μM to 1.8 μM, and IC₅₀ values in primary samples ranging from 0.1 μM to 61.8 μM.
L-778,123 (0-1 μM, 12 hours; Or 5 μM, 6 hours) inhibits H-RAS isoprenoidization in HL-60 cells and suppresses phosphorylation of MEK-1/2 levels (5 μM, 24 hours).
L-778,123 (0-100 μM, 72 hours) inhibits lymphocyte activation (markers: CD71 or CD25) and function in human PBMCs.

体内研究

L-778,123 (50 mg/kg/day, infusion, 7 days) inhibits HDJ2 and Rap1A isopentenylation in dog PBMC cells, but does not inhibit Ki Ras isopentenylation.

分子式

C₂₂H₂₀ClN₅O

分子量

405.88

CAS号

183499-57-2

中文名称

4-[[5-[[4-(3-氯苯基)-3-氧代-1-哌嗪]甲基]-1H-咪唑-1-基]甲基]苯甲腈

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

1 M HCl : ≥ 100 mg/mL (246.38 mM)

DMSO : 20 mg/mL (49.28 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with 1 M HCl)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4638 mL	12.3189 mL	24.6378 mL
5 mM	0.4928 mL	2.4638 mL	4.9276 mL
10 mM	0.2464 mL	1.2319 mL	2.4638 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.22 mg/mL (5.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.22 mg/mL (5.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。

纯度： ≥95%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

Ghasemi S, et al. Comparison of Cytotoxic Activity of L778123 as a Farnesyltranferase Inhibitor and Doxorubicin against A549 and HT-29 Cell Lines. Adv Pharm Bull. 2013;3(1):73-77.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器