CGP60474 - CAS:164658-13-3

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CGP60474

目录号 : KM5433 CAS No. : 164658-13-3

Data Sheet 产品使用指南

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC₅₀ 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。

规格	价格	是否有货
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生物活性

CGP60474, a highly potent anti-endotoxemic agent, is a potent cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor (IC₅₀ values are 26, 3, 4, 216, 10, 200 and 13 nM for CDK1/B, CDK2/E, CDK2/A, CDK4/D, CDK5/p25, CDK7/H and CDK9/T, respectively). CGP60474 is a selective and ATP-competitive PKC inhibitor.

体外研究

CGP60474 (Compound A) is a potent VEGFR-2 inhibitor, with an IC₅₀ of 84 nM. CGP60474 is also a PKC inhibitor, with competitive kinetics relative to ATP.

体内研究

CGP-60474 (10 mg/kg; i.p.) inhibits the IL-6 level and increases the survival rate in the LPS endotoxemia model.

Animal Model:	C57Bl/6 mice (LPS endotoxemia model)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.p.
Result:	Had a higher survival rate.

分子式

C₁₈H₁₈N₅OCl

分子量

355.82

CAS号

164658-13-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (140.52 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8104 mL	14.0520 mL	28.1041 mL
5 mM	0.5621 mL	2.8104 mL	5.6208 mL
10 mM	0.2810 mL	1.4052 mL	2.8104 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。