Telotristat etiprate - CAS:1137608-69-5

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Telotristat etiprate (Synonyms:特罗司他马尿酸盐; LX1606 Hippurate)

目录号 : KM5290 CAS No. : 1137608-69-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。

规格	价格	是否有货
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生物活性

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) is a novel, orally-delivered inhibitor of tryptophan hydroxylase that reduces serotonin production.

体内研究

Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg, po, qd) reduces serotonin content in the periphery, but not in the brain of the mice. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) prevents the increase in blood neutrophil counts that is observed after TNBS challenge, provides significant protection in a mouse model of inflammatory bowel disease. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) protects the mouse IBD model confirmed by histopathology evaluation. Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg) depletes 5-HT from the jejunum but not the brain. But Telotristat ethyl (200 mg/kg, p.o.) does not deplete enteric neuronal serotonin (5-HT), or alter constitutive gastrointestinal motility in mice. Telotristat ethyl (200 mg/kg) alleviates the severity of trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS)-induced colitis.

分子式

C₂₇H₂₆N₆O₃F₃Cl^.C₉H₉NO₃

分子量

754.15

CAS号

1137608-69-5

中文名称

特罗司他马尿酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 28 mg/mL (37.13 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3260 mL	6.6300 mL	13.2600 mL
5 mM	0.2652 mL	1.3260 mL	2.6520 mL
10 mM	0.1326 mL	0.6630 mL	1.3260 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 10 mg/mL (13.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (13.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 10 mg/mL (13.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (13.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。