ATH686 - CAS:853299-52-2

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ATH686

目录号 : KM5210 CAS No. : 853299-52-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。

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生物活性

ATH686 is a potent, selective and ATP-competitive FLT3 inhibitor. ATH686 target mutant FLT3 protein kinase activity and inhibit the proliferation of cells harboring FLT3 mutants via induction of apoptosis and cell cycle inhibition. ATH686 has antileukemic effects.

体外研究

ATH686 (1-100 µM; 3 days) potently inhibits cell proliferation (IC₅₀ around 0.001 µM) via induction of apoptosis in FLT3-ITD-Ba/F3 cells and D835Y-Ba/F3 cells.
ATH686 (10 nM; for 15 minutes) inhibits autophosphorylation of mutant FLT3 in FLT3-ITD-Ba/F3 cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	FLT3-ITD-Ba/F3 cells and D835Y-Ba/F3 cells
Concentration:	1, 5, 10, 50, 100 µM
Incubation Time:	3 days
Result:	Potently inhibited cell proliferation (IC₅₀ around 0.001 µM) via induction of apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line:	FLT3-ITD-Ba/F3 cells
Concentration:	10 nM
Incubation Time:	For 15 minutes
Result:	Inhibited autophosphorylation of mutant FLT3, with no apparent reduction in levels of the FLT3 protein.

分子式

C₂₅H₂₈F₃N₇O₂

分子量

515.53

CAS号

853299-52-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (484.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9398 mL	9.6988 mL	19.3975 mL
5 mM	0.3880 mL	1.9398 mL	3.8795 mL
10 mM	0.1940 mL	0.9699 mL	1.9398 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。